Lapakonitin hidrobromid

Lapakonitin hidrobromid(LA) je vrsta diterpenoidnog alkaloida, labakonitina, koji se ekstrahuje i izoluje iz akonituma porodice ranunculus. To je prvi analgetik za centralni nervni sistem u Kini bez{1}}zavisnosti. Ima efekte analgezije, antipiretika, detumescencije i lokalne anestezije, a ima karakteristike ne-zavisnosti i manje neželjenih reakcija. Njegov analgetski efekat je jači od indometacina i slabiji od morfijuma. Trenutno se njegovo snažno analgetsko i imunomodulatorno djelovanje uglavnom koristi u kliničkoj dijagnostici i liječenju različitih specijalnosti, a široko se koristi u kasnoj analgeziji i perioperativnoj analgeziji karcinoma.

Lapaconitine je popularan proizvod u KINTAI-ju. Nakon decenije istraživanja i razvoja, KINTAI je uspešno prevazišao brojne ključne tehničke probleme, postigavši ​​izuzetnu čistoću u svakoj seriji. Dosljedno se pridržavamo strogih standarda kvaliteta i održavamo pristup koji je-usmjeren na kupca, osiguravajući da svaki proizvod ispunjava stroge standarde farmaceutske-klase. Pružamo globalnim farmaceutskim kompanijama visoko efikasne i sigurne botaničke međuproizvode. Kao pouzdanidobavljačbotanički aktivnih sastojaka, zadržavamo našu vodeću poziciju u tehnologiji botaničke ekstrakcije i sada smonajveći proizvođač 96% lapaconitinau Kini. Slobodno nas kontaktirajte nainfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Lapaconitine, prvenstveno ekstrahiran iz korijena biljke Aconitum napellus, klinički je dokazano da ima snažan analgetski učinak, dugotrajnu{0}}efikasnost i malo neželjenih reakcija. To je prvi analgetik bez-zavisnosti u Kini.

LA je prvi kineski analgetik bez-zavisnosti, ne-opioidni analgetik i uključen je u analgetički režim "treći-korak" za pacijente s rakom u Kini. Analgetski efekat LA je inferiorniji od morfijuma, ali je uporediv sa petidinom, i sedam puta je jači od antipiretičkog analgetika aminopirina. LA ima spor početak analgezije, ali dugotrajan-učinak, što ga čini uobičajenom alternativom tramadolu. Studije su otkrile da LA može inhibirati ektopična pražnjenja uzrokovana oštećenjem aksona utječući na napon{7}}zavisne natrijumske i kalcijumske kanale u centralnom nervnom sistemu, blokirajući tako nervnu provodljivost. Takođe može inhibirati oslobađanje supstance P i somatostatina iz aferentnih nervnih vlakana inhibiranjem ponovnog preuzimanja norepinefrina i serotonina od strane presinaptičke membrane i povećanjem njihovog nivoa u sinaptičkom pukotinu, ispoljavajući tako snažan i trajan analgetski efekat. Takođe može imati analgetske efekte inhibiranjem dotoka kalcija u sivu tvar oko cerebralnog akvadukta i kortikalnih ćelija, kao i ekspresiju nuklearnog faktora κB.

(Referenca: Napredak istraživanja lapakonitina hidrobromida u analgeziji, Gong QA, LiM. Učinak lapakonitina na postoperativni bol i serumski komplementar 3 i 4 nivoa pacijenata sa karcinomom koji su podvrgnuti Ｒektum hirurgiji 6) : 668-672．)

1.Analgezija

Laptopaconitine, prvi analgetik bez-zavisnosti u mojoj zemlji, koristi se za liječenje različitih blagih do umjerenih bolnih stanja, kao što su bol od raka, postoperativni bol i išijas. Klinički, analgetička efikasnost lapakonitina je sedam puta veća od aminopirina, a pokazao je značajno olakšanje kod zubobolje, neuralgije trigeminusa, herpes zoster bola i postoperativnog bola.

2.Protivupalno

Laptakonitin ima umjereno antiinflamatorno djelovanje i obično se koristi u narodnoj medicini za liječenje upalnih stanja kao što su eritematozni lupus, reumatizam i reumatoidni artritis. Laptopakonitin može inhibirati proizvodnju NO inhibiranjem NF-κB puta i signalnog puta mitogen-aktivirane protein kinaze (MAPK), čime se smanjuje ekspresija inflamatornih faktora (TNF-, IL-1, che IL-6-1C) i MCPK postizanje antiinflamatornih efekata.

3.Antiaritmički

Antiaritmički efekat laptakonitina je jedinstvena aktivnost lapakonitina. Lapaconitine pripada klasi Ic antiaritmičkih prirodnih proizvoda. Antiaritmička aktivnost njegovih derivata zavisi od halogena na C-5' poziciji aromatične grupe. Redoslijed supstitucije halogena koja utiče na biološku aktivnost je: Br > I > Cl. Lapakonitin hidrobromid je najsnažniji antiaritmički derivat.

4.Anti-efekti

Lapaconitin sulfat može blokirati A549 ćelije u G0/G1 fazi putem signalnog puta fosfoinozitid 3-kinaze/protein kinaze B (PI3K/protein kinaze B, PKB ili AKT), inducirati apoptozu i inhibirati vitalnost i proliferaciju ćelija. PI3K/AKT signalni put igra važnu ulogu u preživljavanju, proliferaciji i rastu ćelija.

5. Antiepileptički efekti

Lapakonitinska inhibicija natrijumskih struja zavisi od-uporabe i ne mijenja naponsku-ovisnost aktivacije i inaktivacije natrijumske struje. Lapakonitin selektivno smanjuje trajanje epileptiformnih pražnjenja i pucanja u neuronima izazvanih vanjskim rastvorom bez bikukulina, akonitina ili Mg{3}}. Ovo sugerira da antiepileptička aktivnost lapakonitina može biti posredovana inhibicijom aksonske provodljivosti i smanjenjem natrijevih struja.

Neželjene reakcije

Povremeno se mogu javiti vrtoglavica, palpitacije, urtikarija, stezanje u grudima i alergijski osip, koji se uglavnom spontano povlače.

Injekcija može izazvati lokalnu iritaciju.

Kontraindikacije i mjere opreza

Ovaj proizvod je kontraindiciran kod pacijenata sa alergijama.

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre ili bubrega.

Sigurnost ovog lijeka kod trudnica i dojilja nije poznata; korištenje treba pažljivo odmjeriti u odnosu na rizike.

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa srčanim oboljenjima.

Drug Interactions

Kombinovana upotreba sa drugim depresivima centralnog nervnog sistema (kao što su sedativi i hipnotici) može pojačati depresivni efekat.

Preporučuje se kombinovana upotreba sa drugim lekovima pod nadzorom lekara.

Posebne napomene

Spori početak djelovanja: u poređenju s brzo{0}}djelujućim opioidima kao što je morfij, lapaconitin hidrobromid potrebno je otprilike 30 minuta da počne djelovati nakon injekcije, što ga čini neprikladnim za ekstremne situacije koje zahtijevaju trenutnu analgeziju.

Formulacija lapakonitina prvenstveno se zasniva na različitim oblicima doziranja kako bi se zadovoljile različite kliničke potrebe. Slijede njegovi glavni oblici doziranja i karakteristike formulacije:

1. Injekcija

Ovo je najklasičniji i najčešći oblik doziranja koji se koristi za akutnu, umjerenu do jaku bol.

Formula:

Aktivni sastojak: lapakonitin hidrobromid

Rastvarač: Voda za injekcije

Podešavač pH: razrijeđena hlorovodonična kiselina ili rastvor natrijum hidroksida se obično koristi za podešavanje pH na odgovarajući opseg (obično 4,0-6,0) kako bi se osigurala stabilnost leka i smanjila iritacija tokom injekcije.

Mogući ekscipijenti: Antioksidansi (kao što je natrijum bisulfit) se ponekad dodaju radi poboljšanja stabilnosti.

Uobičajene jačine: 4mg/2ml, 8mg/2ml, itd.

Način primjene: Intramuskularna injekcija ili intravenska infuzija.

2. Tablete/pilule

Koristi se za liječenje kronične, uporne boli i pogodan je za primjenu.

Formula:

Aktivni sastojak: lapakonitin hidrobromid

Bulker: kao što su škrob, laktoza i mikrokristalna celuloza, koji se koriste za povećanje težine tableta. Veziva, kao što su polivinilpirolidon (PVP) i škrobna kaša, koriste se za vezivanje praha.

Sredstva za dezintegraciju, kao što su unakrsno-povezana natrijum karboksimetil celuloza i nisko-supstituisana hidroksipropil celuloza, podstiču dezintegraciju tableta u gastrointestinalnom traktu.

Lubrikanti, kao što su magnezijum stearat i talk, olakšavaju kompresiju tableta.

Uobičajena jačina: 5 mg/tableta.

3. Flasteri (transdermalni sistem za isporuku lijekova)

Ovaj inovativni oblik doziranja pruža trajnu, stabilnu analgeziju i posebno je pogodan za pacijente s hroničnim bolom koji zahtijevaju dugotrajne-lijekove (kao što je bol od raka). Izbjegava efekte prvog-prolaska na jetru i gastrointestinalne nuspojave.

Formulacija:

Aktivni sastojak: Lapakonitin hidrobromid

Adhezivi{0}}osjetljivi na pritisak, kao što su poliakrilati, silikoni ili poliizobutileni, omogućavaju da flaster prianja na kožu i služi kao rezervoar i sredstvo za oslobađanje lijeka.

Pojačivači penetracije, kao što su aminoketon i oleinska kiselina, pomažu lijeku da prodre u stratum corneum.

Zadnji sloj: Vodo{0}}nepropusni film koji sprječava isparavanje lijeka i vanjsku kontaminaciju. Anti-sloj: Zaštitni sloj koji se uklanja prije upotrebe.

Prednosti: Stabilna koncentracija lijeka u krvi, dugotrajan-učinak (traje više od 24 sata), jednostavan za korištenje i dobra usklađenost pacijenata.

Popularni tagovi: lapaconitine hidrobromid, Kina lapaconitine hydrobromide proizvođači, dobavljači, tvornica